వోరాపక్సర్

గుండెపోటు, స్ట్రోక్ ప్రమాదాన్ని తగ్గించడానికి ఉపయోగించే ఒక ఔషధం

వోరాపక్సర్, అనేది బ్రాండ్ పేరు జోంటివిటీ క్రింద విక్రయించబడింది. ఇది అథెరోస్క్లె రోసిస్ ఉన్నవారిలో గుండెపోటు, స్ట్రోక్ ప్రమాదాన్ని తగ్గించడానికి ఉపయోగించే ఒక ఔషధం.[2] మొత్తం ప్రయోజనాలు; అయితే, 2021 నాటికి అస్పష్టంగానే ఉంది.[2] ఇది నోటి ద్వారా తీసుకోబడుతుంది.[2]

వోరాపక్సర్
వ్యవస్థాత్మక (IUPAC) పేరు
ఇథైల్ ఎన్-[(3ఆర్,3ఎఎస్,4ఎస్,4ఎఆర్,7ఆర్,8ఎఆర్) ,9ఎఆర్)-4-[()-2-[5-(3-ఫ్లోరోఫెనిల్)-2-పిరిడైల్]వినైల్]-3-మిథైల్-1-ఆక్సో-3ఎ,4, 4ఎ,5,6,7,8,8ఎ,9,9ఎ-డెకాహైడ్రో-3హెచ్-బెంజో[ఎఫ్]ఐసోబెంజోఫురాన్-7-యల్]కార్బమేట్
Clinical data
వాణిజ్య పేర్లు Zontivity
ప్రెగ్నన్సీ వర్గం ?
చట్టపరమైన స్థితి -only (CA) -only (US)
Routes నోటిద్వారా
Pharmacokinetic data
Bioavailability ~100%[1]
Protein binding ≥99%
మెటాబాలిజం హెపాటిక్ (సివైపి3ఎ4, సివైపి2జె2)
అర్థ జీవిత కాలం 5–13 రోజులు
Excretion మలం (58%), మూత్రం (25%)
Identifiers
CAS number 618385-01-6 checkY
ATC code B01AC26
PubChem CID 10077130
IUPHAR ligand 4047
ChemSpider 8252668 ☒N
UNII ZCE93644N2 ☒N
ChEBI CHEBI:82702 ☒N
ChEMBL CHEMBL493982 ☒N
Synonyms SCH-530348
Chemical data
Formula C29H33FN2O4 
  • Fc1cccc(c1)c2ccc(nc2)\C=C\[C@H]4[C@H]3[C@@H](C[C@H](NC(=O)OCC)CC3)C[C@H]5C(=O)O[C@@H]([C@@H]45)C
  • InChI=1S/C29H33FN2O4/c1-3-35-29(34)32-23-10-11-24-20(14-23)15-26-27(17(2)36-28(26)33)25(24)12-9-22-8-7-19(16-31-22)18-5-4-6-21(30)13-18/h4-9,12-13,16-17,20,23-27H,3,10-11,14-15H2,1-2H3,(H,32,34)/b12-9+/t17-,20+,23-,24-,25+,26-,27+/m1/s1 ☒N
    Key:ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N ☒N

Physical data
Melt. point 278 °C (532 °F)
 ☒N (what is this?)  (verify)

సాధారణ దుష్ప్రభావాలలో రక్తస్రావం ఉంటుంది, ఇందులో ఇంట్రాక్రానియల్ బ్లీడింగ్ ఉండవచ్చు.[2] ఇది త్రోంబిన్ రిసెప్టర్ ( ప్రోటీజ్-యాక్టివేటెడ్ రిసెప్టర్, PAR-1) సహజ ఉత్పత్తి హింబాసిన్ ఆధారంగా బ్లాకర్. ఇది ప్లేట్‌లెట్ అగ్రిగేషన్‌ను నిరోధించడం ద్వారా పనిచేస్తుంది.[2]

వోరాపాక్సర్ 2014లో యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో వైద్యపరమైన ఉపయోగం కోసం ఆమోదించబడింది.[2] ఇది 2015లో ఐరోపాలో ఉపయోగం కోసం ఆమోదించబడినప్పటికీ, ఈ ఆమోదం 2017లో ఉపసంహరించబడింది.[3][4] యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో 2021 నాటికి దీని ధర నెలకు దాదాపు 370 అమెరికన్ డాలర్లు.[5]

మూలాలు

మార్చు
  1. "ZONTIVITY™ (vorapaxar) Tablets 2.08 mg, for oral use. Full Prescribing Information" (PDF). Merck & Co., Inc. Initial U.S. Approval: 05/2014. Retrieved 17 June 2014.
  2. 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 "Vorapaxar Monograph for Professionals". Drugs.com (in ఇంగ్లీష్). Archived from the original on 24 January 2021. Retrieved 16 September 2021.
  3. "Zontivity". Archived from the original on 28 November 2020. Retrieved 16 September 2021.
  4. "Zontivity Withdrawal of the marketing authorisation in the European Union" (PDF). Archived (PDF) from the original on 3 June 2019. Retrieved 16 September 2021.
  5. "Zontivity Prices, Coupons & Savings Tips - GoodRx". GoodRx. Archived from the original on 9 August 2016. Retrieved 16 September 2021.