ఎర్గోనోవిన్ ఒక ఆల్కలాయిడ్. ఎర్గోట్ లో లభిస్తుంది. ముఖ్యంగా దాని మెలేట్ రూపం, ఆక్సిటోసిక్‌గా ఉపయోగించబడుతుంది.రసాయన ఫార్ములా C19H23N3O2.[1] ఎర్గోనోవిన్ (ఎర్గోమెట్రిన్ అని కూడా పిలుస్తారు)ఎర్గోనోవిన్ అనేది, ఎర్గోట్ అనే శిలీంధ్రం( రై ద్వారా లభించే)నుండి లభించే క్రియాశీలకంగానీటిలో కరిగే ఆల్కలాయిడ్.ప్రసవానంతర రక్తస్రావం మరియు ప్రసవానంతర రక్తస్రావాన్ని నివారించడానికి లేదా చికిత్స చేయడానికి ఎర్గోనోవిన్‌ను మేలేట్ లవణరూపంలో ఉపయోగిస్తారు.ఎర్గోనోవిన్ ఆల్ఫా-అడ్రినెర్జిక్ మరియు సెరోటోనిన్ గ్రాహకాలను ప్రేరేపిస్తుంది, తద్వారా గర్భాశయం మరియు వాస్కులర్ మృదువైన కండరాల సంకోచాలను సక్రియం చేస్తుంది.ఎర్గోనోవిన్ డోపమైన్ గ్రాహకాలతో బంధంవలన CNS వ్యవస్థపై నిస్పృహ ప్రభావాన్ని కలగించవచ్చు.[2]

ఎర్గోనోవిన్ 2-D రేఖా చిత్రం

చరిత్ర

మార్చు

1828 తర్వాత ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్ ప్రసవ సమయంలో ఉపయోగించబడలేదు కానీ ప్రసవానంతర రక్తస్రావాన్ని నిరోధించే చర్యగా మాత్రమే ఉపయోగించబడ్డాయి.1875 నుండి ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్ యొక్క అనేక ఉత్పన్నాలు కనుగొనబడ్డాయి. డడ్లీ మరియు మోయిర్ 1932లో ఎర్గోమెట్రిన్‌ను(ఎర్గోనోవిన్) వేరు చేశారు.ఇది చాలా నిర్దిష్టమైన గర్భాశయ చర్యను కలిగి ఉన్నట్లు నిరూపించబడింది.[3][4]

ఎర్గాట్‌ను 1582లో జర్మన్ వైద్యుడు లోనిట్జెర్ ప్రసవాన్ని వేగవంతం చేయడానికి మంత్రసానులు ఉపయోగించే ఒక ఔషధంగా ప్రస్తావించారు.1906లో బార్గర్, కెన్ మరియు డేల్ చేత ఎర్గోటాక్సిన్ మరియు దాని అడ్రినోలైటిక్ కార్యకలాపాలను కనుగొనడంతో ఔషధ శాస్త్రపరంగా ఉపయోగకరమైన ఆల్కలాయిడ్స్ లను వేరుచెయ్యడం ప్రారంభమైంది.1918లో, స్టోల్(Stoll) ఎర్గోటమైన్ అనే మొదటి రసాయనికంగా స్వచ్ఛమైన ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్ ను వేరు చేశాడు, ఇది ప్రసూతి శాస్త్రం మరియు అంతర్గత వైద్యంలో విస్తృతంగా చికిత్సా వినియోగాన్ని పొందినది.1935లో ఎర్గోట్ యొక్క నిర్దిష్ట ఆక్సిటోసిక్ సూత్రం, ఎర్గోనోవిన్, నాలుగు వేర్వేరు ప్రయోగశాలలలో ఏకకాలంలో కనుగొనబడింది.అప్పటి నుండి, ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్‌పై ప్రపంచవ్యాప్త పరిశోధనలు వాటి నిర్మాణాలు మరియు మొత్తం సంశ్లేషణల విశదీకరణకు దారితీశాయి. మరియు మెథర్‌జిన్, హైడ్ర్జీన్, డైహైడర్‌గోట్ మరియు ఇతరత్రా విలువైన చికిత్సా విధానాలను తయారు చేశారు.[5] చస్సర్ మోయిర్ (Chassar Moir) 1930ల ప్రారంభంలో పరిశోధనకు నాయకత్వం వహించాడు, దీని ఫలితంగా రై(ఒకరకం కాయ ధాన్యం)పై పెరిగిన ఎర్గోట్(శీలీంధ్రం) యొక్క క్రియాశీల నీటిలో కరిగే భాగం అయిన ఎర్గోమెట్రిన్‌(ఎర్గోనోవిన్) కనుగొనడం మరియు గుర్తించడం జరిగింది.ప్రసవానంతర రక్తస్రావాన్ని నిరోధించడంలో మరియు నియంత్రించడంలో దీని ఉపయోగం ఇన్నేళ్లలో లెక్కలేనన్ని ప్రాణాలను కాపాడింది.ఆక్స్‌ఫర్డ్‌లో ప్రసూతి శాస్త్రం మరియు గైనకాలజీ ప్రొఫెసర్‌గా, వెసికోవాజినల్ ఫిస్టులా యొక్కచికిత్స కోసం చస్సర్ మోయిర్ చేసిన పరిశోధనలకు ప్రత్యేకత గుర్తింపు సాధించాడు.[6]

ఎర్గోట్-ఆల్కలాయిడ్స్

మార్చు

ఎర్గోట్ అనేది క్లావిసెప్స్ పర్పురియా అనే ఫంగస్ వల్ల కలిగే మొక్కల వ్యాధి, ఇది తృణధాన్యాలు మరియు గడ్డి యొక్క అభివృద్ధి చెందుతున్న గింజలను సోకుతుంది. కెర్నల్ ఏర్పడే సమయంలో ఎర్గోట్ లక్షణాలు స్పష్టంగా కనిపిస్తాయి, కెర్నల్ స్థానంలో ఎర్గోట్ బాడీలు ఏర్పడతాయి.[7]స్క్లెరోటియా అని కూడా పిలువబడే ఎర్గోట్ బాడీలు ఫంగల్ మైసిలియం యొక్క గట్టి ద్రవ్యరాశి నుండి ఏర్పడతాయి. ఎర్గోట్ బాడీలు బయట గట్టి రక్షణ తొక్కను కలిగి ఉంటాయి, ఇది నలుపు నుండి ముదురు ఊదా రంగులో ఉంటుంది మరియు లోపలి భాగంలో తెలుపు నుండి బూడిద రంగు వరకు ఉంటుంది.అవి తరచుగా పొడుగుగా ఉంటాయి,విత్తనం కంటే 10 రెట్లు పెద్దదిగా ఉండవచ్చు.కొన్ని తృణధాన్యాలలో, ఎర్గోట్ శరీరాలు రెండు సెంటీమీటర్ల పొడవు వరకు చేరుకోవచ్చు, కానీ మేత గడ్డిలో అవి చిన్నవిగా మరియు సన్నగా ఉంటాయి. గింజతలలు ఒకటి నుండి అనేక ఎర్గోట్ శరీరాలను కలిగి ఉండవచ్చు. అపరిశుభ్రమైన ధాన్యంలో ఎర్గాట్‌ను సులభంగా గుర్తించవచ్చు.[7] ఒక వ్యక్తి లేదా జంతువు C. పర్పురియా అనే ఫంగస్‌తో కలుషితమైన ఆహారాన్ని తినడం వల్ల కలిగే అనారోగ్య స్థితిని ఎర్గోటిజం, లేదా ఎర్గోట్ పాయిజనింగ్ అంటారు.మానవులకు ఎర్గోటిజం వచ్చినప్పుడు, దానిని సెయింట్ ఆంథోనీస్ ఫైర్ లేదా హోలీ ఫైర్ అని కూడా అంటారు.

18వ శతాబ్దపు వృక్షశాస్త్రజ్ఞుడు, విస్తారిత కెర్నల్‌ను కలిగి ఉన్న ఎర్గోట్‌ను "సూపర్" రైగా పరిగణించాడు. చివరగా, 1764లో, వాన్ ముంచౌసెన్ ఎర్గోట్‌ను ఫంగస్‌గా గుర్తించాడు.ఎర్గోట్ పాయిజనింగ్ యొక్క అంటువ్యాధులు, తరచుగా ఎర్గోటిజం అని పిలుస్తారు, మధ్య యుగాలలో ఖండాంతర ఐరోపాలో విస్రుతంగా వుండేది. మరియు 1581, 1587 మరియు 1596లో జర్మనీలో ఎర్గోటిజం వ్యాప్తి చెందింది.

ఎర్గోట్ ను మందుగా వాడటం

మార్చు

1582లో బలమైన గర్భాశయ సంకోచాలను ఉత్పత్తి చేయడానికి మంత్రసానులు చిన్న మోతాదులో ఎర్గోట్ తయారీనిఉపయోగించే వారని ఆడమ్ లొనిసర్ తన క్రూటర్‌బుచ్‌ లో వివరించాడు.[8][9]ప్రసవ సమయంలో ఎర్గోట్‌ను ఆక్సిటోసిక్‌గా ఉపయోగించడం ఫ్రాన్స్, జర్మనీ మరియు యునైటెడ్ స్టేట్స్‌లో బాగా ప్రాచుర్యం పొందింది.అధికారిక వైద్యంలో ఔషధం యొక్క మొదటి ఉపయోగం 1808లో అమెరికన్ వైద్యుడు జాన్ స్టెర్న్( John Stearns)చే వివరించబడింది, అతను "శీఘ్ర ప్రసవానికి" నివారణగా నల్లబడిన ధాన్యపు రై నుండి పొందిన ఎర్గోట్ తయారీ యొక్క గర్భాశయ సంకోచ చర్యల గురించి నివేదించాడు.[10]

ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్

మార్చు

ఫార్మాస్యూటికల్ కంపెనీలు ఎర్గోట్‌లో ఉన్న కొన్ని రసాయన సమ్మేళనాలను(ఆల్కలాయిడ్)పిల్లల పుట్టుకకు సహాయపడటానికి మరియు మైగ్రేన్‌లు మరియు రక్తస్రావం నియంత్రణకు మందులుగా అభివృద్ధి చేశాయి.ఎర్గోట్‌లో లభించే ఆల్కలాయిడ్ సమ్మేళనాలు కూడా ఔషధ LSDలో కనిపించే వాటిని పోలి ఉంటాయి.[7] ఆర్థర్ స్టోల్ ఎర్గోటమైన్ టార్ట్రేట్ యొక్క ఐసోలేషన్‌పై పేటెంట్ పొందడంతో ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్ యొక్క పారిశ్రామిక ఉత్పత్తి 1918లో ప్రారంభమైంది, దీనిని 1921లో శాండోజ్ వ్యాపారస్థాయి ఉత్పత్తితో అమ్మకం ప్రారంభం అయ్యింది.[11][10]1950ల వరకు ఇతర పోటీదారులు కనిపించడం ప్రారంభించే వరకు ఎర్గాట్ ఆల్కలాయిడ్ ఉత్పత్తిలో ప్రపంచ పారిశ్రామిక మార్కెట్‌లో సాండోజ్ ఆధిపత్యం చెలాయించాడు.

ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్ అనేవి ఇండోల్ సమ్మేళనాలు, ఇవి L-ట్రిప్టోఫాన్ నుండి బయోసింథటిక్‌గా ఏర్పడుతాయి, ప్రకృతిలో కనిపించే నత్రజనితో కూడిన శిలీంధ్రాల జీవక్రియల యొక్క అతిపెద్ద సమూహాన్ని సూచిస్తాయి.[12][13]

ఎర్గోట్ నుండి ఎర్గొట్ అల్కలాయిడ్ లను వేరుచేయుట

మార్చు

ఎర్గాట్ ఆల్కలాయిడ్‌లు, ఎర్గోట్ నుండి అధిక దిగుబడి మరియు స్వచ్ఛతతో వేరుచేయబడతాయి, వీటిలో క్లావిసెప్స్ పర్పురియా, అంటే ఎర్గోట్, నుండి టోలున్/ఇథనాల్ ద్రావకం మిశ్రమంతో ప్రాథమిక సారాన్ని(primary extract) సంగ్రహించడం జరుగుతుంది.వచ్చిన ప్రాథమిక సారాన్ని రెండు దశల్లొ శుద్ధి చెస్తారు.దీనిని ద్రవ-ద్రవ సంగ్రహణ(liquid-liquid extraction) విధానంలొశుద్ధి చెస్తారు.ఈ విధంగా చెసినపుడు టోలున్ ద్రవంలో కరగిన సారం(extract) వస్తుంది.ఇలా వచ్చిన టోలిన్,అల్కలాయిడ్ మిశ్రమంను వెడీ చెసి కొంత టోలిన్ ను ఆవిరి రూపంలొపాక్షికంగా తొలగిస్తారు.ఇప్పుడు టొలున్ మిశ్రమానికి అలిపాటిక్ హైడ్రోకార్బన్ ద్రవాన్ని కలిపి,టోలున్ మరియు అలిఫాటిక్ హైడ్రోకార్బన్ మిశ్రమం నుండి స్ఫటికీకరణ ద్వారా స్ఫటికాకార ఉత్పత్తిని పొందవచ్చు.[14]ఎర్గాట్ స్క్లెరోటియాలో దాదాపు 0.15%-0.5% ఆల్కలాయిడ్‌లు ఉంటాయి, ఔషధపరంగా ఉపయోగకరమైన సమ్మేళనాలు 2 తరగతులుగా విభజించబడ్డాయి: నీటిలో కరిగే అమైనో ఆల్కహాల్ ఉత్పన్నాలు (మొత్తం ఆల్కలాయిడ్ మిశ్రమంలో దాదాపు 20%) మరియు నీటిలో కరగని పెప్టైడ్ ఉత్పన్నాలు.[15] [16]ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్‌లో ఒక సాధారణ భాగం టెట్రాసైక్లిక్ రింగ్ సిస్టమ్, ఇది ఎర్గోలిన్ అనే చిన్నపేరును కల్గివున్నది, ఇది పాక్షికంగా హైడ్రోజనేటెడ్ ఇండోల్[4,3-f,g]క్వినోలిన్.[16]

ఎర్గోటమైన్ యొక్క ప్రస్తుత మూలాలు ఫీల్డ్ ఎర్గోట్ మరియు కిణ్వ ప్రక్రియ రసం నుండి వేరుచేయడం, అలాగే (+)-లైజర్జిక్ యాసిడ్‌ను తగిన సింథటిక్ పెప్టిడిక్ మోయిటీతో కలపడం ద్వారా సంశ్లేషణ చేయడం.

ఎర్గోనోవిన్ భౌతిక ధర్మాలు

మార్చు

1925లో స్టోల్ ద్వారా ఎర్గోటమైన్‌/ఎర్గోమెట్రిన్(ఎర్గోనోవిన్)ను వేరు చేయడం మరియు పేరు పెట్టడం జరిగింది, అయితే 10 సంవత్సరాల తర్వాత సంశ్లేషణతో 1951 వరకు నిర్మాణం యొక్క పూర్తి స్పష్టత సాధించబడలేదు.[17].[16]ఎర్గోటమైన్/ఎర్గోనోవిన్ 1921లో ప్రపంచ వాణిజ్యంలో ప్రవేశపెట్టబడింది మరియు ప్రస్తుతం దాని నీటిలో కరిగే టార్ట్రేట్ లవణంగా విక్రయించబడుతోంది.

ఎర్గోనోవిన్ ఘన రూపంలొ వుండును.తెలుపు లేదా లేత పసుపు, మైక్రోక్రిస్టలైన్ పౌడర్; వాసన లేనిది.[18]స్ఫటికాలు; నీటిలో కొద్దిగా కరుగును.[19]వియోగం చెందెలా వేడి చేసినప్పుడు, నైట్రోజన్ ఆక్సైడ్ల విషపూరిత పొగలను విడుదల చేయును.[20]ఎర్గోమెట్రిన్ అనేది మోనోకార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్ అమైడ్, ఇది లైసర్‌గామైడ్, దీనిలో అమైడ్ నైట్రోజన్‌తో జతచేయబడిన హైడ్రోజన్‌లలో ఒకటి 1-హైడ్రాక్సీప్రోపాన్-2-యల్ గ్రూప్ (S-కాన్ఫిగరేషన్) ద్వారా భర్తీ చేయబడుతుంది.ఇది ఒక ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్, ఒక మోనోకార్బాక్సిలిక్ యాసిడ్ అమైడ్, ఒక ప్రాథమిక ఆల్కహాల్, ఒక తృతీయ అమైనో సమ్మేళనం, ఒక సేంద్రీయ హెటెరోటెట్రాసైక్లిక్ సమ్మేళనం మరియు ద్వితీయ అమైనో సమ్మేళనం. ఇది ఎర్గోలిన్ యొక్క హైడ్రైడ్ నుండి ఉద్భవించింది.[21]

లక్షణం/గుణం మితి/విలువ
రసాయనిక ఫార్ములా C19H23N3O2[22]
అణు భారం 325.4 గ్రా/మోల్
ద్రవీభవన ఉష్ణోగ్రత 162°C [23]
మరుగు స్థానం 463.59°C(అందాజుగా)[22]
సాంద్రత 1.1611[22]
వక్రీభవన గుణకం 1.5900[22]
నీటిలో ద్రావణియత 394గ్రా/లీ(25 ºC)

ఎర్గోనోవిన్ మేలేట్ ఎక్కువ రోజులు నిల్వ వుంచిన,మరియు కాంతికి బహిర్గతం అయినప్పుడు నల్లబడుతుంది.[24]తక్కువస్థాయి ఆల్కహాల్ లలో , ఇథైల్ అసిటెట్, అసిటోన్‌లో స్వేచ్ఛగా కరుగుతుంది. ఎర్గోట్ యొక్క ఇతర ప్రధాన ఆల్కలాయిడ్స్ కంటేఎర్గోనోవిన్ నీటిలో ఎక్కువ కరుగుతుంది; క్లోరోఫామ్ లో కొద్దిగా కరుగుతుంది.[19]

ఎర్గోనోవిన్-వైద్యపర అనువర్తనాలు

మార్చు
  • ఎర్గోనోవిన్ ఎర్గోట్ ఆల్కలాయిడ్స్ అని పిలవబడే ఔషధాల సమూహానికి చెందినది. ఈ మందులు సాధారణంగా అబార్షన్ లేదా బిడ్డకు జన్మనిచ్చిన తర్వాత కొన్నిసార్లు సంభవించే అధిక రక్తస్రావం ఆపడానికి ఇవ్వబడతాయి. అవి గర్భాశయం యొక్క కండరాన్ని సంకోచించడం ద్వారా పని చేస్తాయి.[25]

ఎర్గోనోవిన్ దుష్ప్రభావాలు

మార్చు

ఇది చాలా అరుదుగా ఉన్నప్పటికీ, కొందరు వ్యక్తులు ఔషధాన్ని తీసుకున్నప్పుడు చాలా చెడ్డ మరియు కొన్నిసార్లు ప్రాణాంతకమైన దుష్ప్రభావాలను కలిగే అవకాశం వున్నది. దద్దుర్లు, దురద రావడం ; చర్మం ఎరుపు గా మారడం, వాపు, పొక్కులు లేదా జ్వరంరావడం, లేదా గురక, ఛాతీ లేదా గొంతులో బిగుతుగా అవడం,శ్వాస తీసుకోవడంలో ఇబ్బంది, మింగడం లేదా మాట్లాడటం కష్టంగా వుండటం, అసాధారణ గొంతు నొప్పి, లేదా నోరు,ముఖం,పెదవులు,నాలుక లేదా గొంతు వాపు వంటి అలెర్జీ ప్రతిచర్య సంకేతాలు ఏర్పడ వచ్చును.[26]

ఇవి కూడా చదవండి

మార్చు

మూలాలు

మార్చు
  1. "ergonovine". merriam-webster.com. Retrieved 2024-03-23.
  2. "ERGONOVINE". drugs.ncats.io. Retrieved 2024-03-13.
  3. "History of ergot alkaloids from ergotism to ergometrine". pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2024-03-23.
  4. "History of ergot alkaloids from ergotism to ergometrine". sciencedirect.com. Retrieved 2024-03-23.
  5. "Historical View on Ergot Alkaloids". karger.com. Retrieved 2024-03-23.
  6. "John Chassar Moir (1900-1977) and the discovery of ergometrine". pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2024-03-24.
  7. 7.0 7.1 7.2 "Ergot of Cereals and Grasses". saskatchewan.ca. Retrieved 2024-03-24.
  8. Swan GA. An Introduction to the Alkaloids. New York, NY: John Wiley & Sons, Inc; 1967. pp. 209–215.
  9. Cordell GA. Introduction to Alkaloids. New York, NY: John Wiley & Sons; 1981. pp. 622–655
  10. 10.0 10.1 "Ergot and Its Alkaloids". ncbi.nlm.nih.go. Retrieved 2024-03-24.
  11. Řeháček Z, Sajdl P. Ergot Alkaloids. New York, NY: Elsevier Science Publishing Company; 1990. pp. 28–86
  12. Řeháček Z, Sajdl P. Ergot Alkaloids. New York, NY: Elsevier Science Publishing Company; 1990. pp. 28–86.
  13. . Bruneton J. Pharmacognosy, Phytochemistry, Medicinal Plants, Paris, France: Technique & Documentation, Lavoisier; 1995. pp. 797–814.
  14. "Process for isolation of ergot alkaloids from ergot". patents.google.com. Retrieved 2024-03-24.
  15. Dewick PM. Medicinal Natural Products. 2nd ed. Chichester, West Sussex, England: John Wiley & Sons, Ltd.; 2002. pp. 368–76.
  16. 16.0 16.1 16.2 "Chemistry of Ergot Alkaloids". ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2024-03-24.
  17. Cordell GA. Introduction to Alkaloids. New York, NY: John Wiley & Sons; 1981. pp. 622–655.
  18. Osol, A. and J.E. Hoover, et al. (eds.). Remington's Pharmaceutical Sciences. 15th ed. Easton, Pennsylvania: Mack Publishing Co., 1975., p. 875
  19. 19.0 19.1 O'Neil, M.J. (ed.). The Merck Index - An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. Whitehouse Station, NJ: Merck and Co., Inc., 2006., p. 625
  20. Lewis, R.J. Sr. (ed) Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials. 11th Edition. Wiley-Interscience, Wiley & Sons, Inc. Hoboken, NJ. 2004., p. 2260
  21. "ergometrine". ebi.ac.uk. Retrieved 2024-03-24.
  22. 22.0 22.1 22.2 22.3 "ERGONOVINE". chemicalbook.com. Retrieved 2024-03-24.
  23. "ERGONOVINE". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Retrieved 2024-03-24.
  24. American Society of Health-System Pharmacists 2011; Drug Information 2011. Bethesda, MD. 2011, p. 3308
  25. "Ergometrine". go.drugbank.com. Retrieved 2024-03-24.
  26. "Ergonovine". drugs.com. Retrieved 2024-03-24.